Tác giả : BS. HUỲNH BÁ LONG
Một loại dược phẩm có thể được sản xuất thành nhiều dạng chế phẩm khác nhau, và dạng chế phẩm thường sẽ quyết định cách đưa thuốc vào cơ thể (chẳng hạn uống, tiêm chích, thoa ngoài da, hít qua mũi - họng...). Chất liệu, phương thức sản xuất thuốc cũng ảnh hưởng đến hiệu quả và tốc độ bắt đầu tác dụng của thuốc. Ngoài ra, việc sử dụng thêm các chất nền, chất chuyên chở, chất phụ gia... còn nhằm để kết dính các chất; Ổn định hoạt tính; Quy định tốc độ tan rã; Tăng thêm vị ngon; Tạo hình dáng, màu sắc bắt mắt... Hiện nay, có thể liệt kê một số dạng chế phẩm phổ biến dùng cho đường uống và tiêm chích như sau:
DẠNG (VIÊN) NANG (CAPSULE): Là một dạng bao bì nhỏ, thường được làm từ chất gelatin - một loại protein được trích tinh từ collagen của da, xương... động vật - sẽ hòa tan trong dạ dày. Nó dùng chứa một liều thuốc có vị khó chịu ở dạng bột, dịch hay dầu và để nuốt nguyên viên. Ngày nay, phổ biến là viên nang với vỏ Gelatin cứng, chứa thuốc ở dạng bột. Ðối với thuốc ở dạng dịch hay bán dịch thì được chứa trong viên nang với vỏ Gelatin mềm.
* Dạng (viên) nang cứng (gelatin capsule): như Doxycillin, Minocin, Vitamin A, Telfast, Ampicillin, Gengraf...
* Dạng (viên) nang mềm (soft capsule): Dạng này có thể dùng để nuốt nguyên viên, cắn - ngậm hay nhỏ giọt ở dưới lưỡi. Chế phẩm thường gặp như: Adalate 10mg, Roaccutane, Tadenan, Tamik, Meteospasmyl, Pharmaton, Depakene, Lanoxincaps...
* Dạng (viên) nang phóng thích chậm (sustained-release (sr) capsule): Là những chế phẩm có một chất chuyên chở hay một công thức đặc biệt để cho phép giải phóng từ từ và liên tục một loại thuốc, nhằm duy trì một nồng độ thuốc ổn định trong dòng máu. Dạng thường gặp là các viên thuốc dạng nang, bên trong chứa nhiều vi hạt có độ tan rã, thời gian phân hủy khác nhau..., giúp kéo dài thời gian hoạt động hiệu quả của thuốc hoặc chỉ nhằm để thuốc (chứa men tiêu hóa) tan trong ruột.
- Viên nang phóng thích chậm: như Lenitral, Nitro Mark retard, Iso Mark retard, Erythromycin capsule...
- Viên nang tan trong ruột (Enteric Coated Microspheres Capsule): Cotazym-S, Zymase, Pancrease...
DẠNG SỦI BỌT (EFFERVESCENCE): Ðược dùng bằng cách hòa tan viên thuốc trong nước (hay dung dịch khác) rồi uống. Chế phẩm thường gặp: Upsa C, Efferalgan, Berocca, Zantac 150 EFFERdose, Solupred...
DẠNG KEO (GEL): Là một dạng hỗn dịch đặc biệt, trong đó các thuốc bị Hydrate hóa trong môi trường nước. Thuốc có thể ở dạng keo: đặc hay lỏng, trong suốt hay hơi đục... Thường được dùng để giảm viêm, kháng acid (dạ dày), chống khô da, làm chất chuyên chở cho các loại thuốc khác. Thường dùng qua nhiều đường như uống, thoa ngoài da hay niêm mạc, bơm thụt vào hậu môn, âm đạo. Chế phẩm dùng qua đường uống: Phosphalugel, Pepsane, Sucrate...
DẠNG NGẬM (LOZENGE = TROCHE = PASTILLE): Là thuốc có dạng viên hình bầu dục hay tròn và dẹt... Nó sẽ hòa tan và phóng thích thuốc dần dần khi được ngậm trong miệng. Chất nền luôn luôn là một hỗn hợp của đường và chất gôm (Gum) hay Gelatin. Dạng "Lozenge" thường được sản xuất bằng kỹ thuật nén (viên), trong khi đó dạng "Pastille" thì dùng phương pháp nấu chảy và đổ khuôn (kẹo ngậm). Thuốc thường dùng trong các trường hợp viêm hầu - họng, viêm răng - lợi...
* Dạng Lozenge: Bradosol, Eucamint, Lobacin, Lysopaine...
* Dạng Pastille: Tyrothricine, Strepsils, Star Cough Drops...
DẠNG BỘT / DẠNG HẠT NHỎ (CỐM) (POWDER/ GRANULES): Là thuốc ở dạng bột mịn hay hạt nhỏ. Thường được sử dụng ở các dạng: Uống - tiêm chích - thoa/ rắc ở ngoài da.
* Thuốc bột dùng để pha uống: Thường được đóng trong gói nhỏ (một liều uống); Chai, lọ nhựa/ thủy tinh... (nhiều liều uống); Lon thiếc lớn (sữa bột). Nó sẽ được hòa tan với nước lọc và dùng để uống. Chế phẩm thường gặp: Smecta, Antibio, Zantac 150 EFFERdose Granules... Clamoxyl 250g/5ml, Unasyn 250mg/5ml...
* Thuốc bột dùng để tiêm chích: Ðược đựng trong các lọ thủy tinh nhỏ, tương ứng với 1 liều dùng. Nó sẽ được hòa tan với nước cất hay dung môi tương ứng để thành dung dịch dùng tiêm chích (Bắp thịt - Tĩnh mạch - Truyền tĩnh mạch...).
DẠNG DỊCH LỎNG (SOLUTION = FLUID = LIQUID): Là một hỗn hợp gồm một hay nhiều thuốc dạng đặc hòa tan trong một dung dịch chuyên chở lỏng. Phân tử của các chất hòa tan thuần nhất với nhau nhưng không thay đổi tính chất hóa học của mỗi loại. "Liquid", "Solution" hay "Fluid" là tên gọi chung của các thuốc ở dạng dịch lỏng, như Solution, Lotion, Emulsion... Thường được sử dụng ở các dạng uống, tiêm chích, nhỏ mắt/mũi/tai, thoa ngoài da.
* Oral solution = dung dịch uống: Chế phẩm thường gặp như Tanakan soln, Arginine Veyron, Tot’hema, Heptamyl soln, Neopeptine, Mylanta liquid...
* Injectable solution = dung dịch để tiêm chích:
Tiêm bắp hay tĩnh mạch: Gentamycin, Cerebrolysin, Depersolon...
Truyền tĩnh mạch: Glucose 5%, 30%, Moriamin S-2, Pantogen...
Tiêm dưới da: Insulin solution (còn được gọi là Insuline "trong")...
DẠNG HỖN DỊCH / DẠNG DỊCH TREO (SUSPENSION): Vì nhiều loại thuốc không thể hòa tan được trong những dung môi phù hợp với việc dùng thuốc, nên những thuốc này phải được dùng dưới dạng đặc hay dạng hỗn dịch (Dịch treo). Hỗn dịch có cấu tạo hóa học bền vững hơn dạng dung dịch, luôn luôn gồm một hay nhiều thuốc ở dưới dạng các hạt đặc, nhỏ nằm lơ lửng trong dung dịch nền. Các dịch treo thường được dùng để uống, tiêm dưới da, tiêm bắp, nhỏ tai / mắt, nhưng không bao giờ được dùng để tiêm vào động mạch hay tĩnh mạch. Chế phẩm thường gặp:
* Uống: Klacid, Ceclor susp., Cipro susp., Omnicef susp., Motilium susp., Tylenol susp., Rocgel...
* Tiêm dưới da: Insuline Delivery System (NovoPen, Novolin Prefilled,...) (còn được gọi là Insuline "đục").
* Tiêm bắp: Engerix B, Havrix1440, Tetavax...
DẠNG SI-RÔ (SYRUP): Là dung dịch ngọt (Ðường tự nhiên hay nhân tạo) và có mùi thơm. Thường dùng cho trẻ em hoặc để che lấp những loại thuốc có vị khó chịu.
* Dạng đóng chai: Theralene, Rhinopront, Actifed syrup, Biocalyptol, Atussine, Viscéralgine syrup...
* Dạng gói: Duphalac...
DẠNG (VIÊN) NÉN (TABLET / COMPRIMÉS): Là các thuốc dạng bột nhưng được trộn lẫn với nhau và thêm vào chất kết dính, phụ gia..., rồi cuối cùng nén với một áp lực thích hợp (để viên thuốc không cứng hay mềm quá qui định) thành từng viên nhỏ cùng với chất bao phủ bên ngoài (bột talc, gelatin, đường.). Thuốc viên nén có thể chứa nhiều chất khác (ngoài thuốc chính) để bảo đảm độ tan rã, phân hủy thuốc và làm thành mọi dạng, mọi kích thước, trọng lượng, màu sắc khác nhau theo yêu cầu. Lớp phủ ngoài của viên thuốc rất quan trọng và có nhiều kiểu khác nhau nhằm bảo vệ các thành phần thuốc khỏi bị hư hại; Che dấu vị khó chịu (quá đắng, quá chua...); Khống chế việc giải phóng thuốc từ viên thuốc hay để tạo một viên thuốc hấp dẫn hơn. Thuốc viên nén là dạng thuốc uống phổ biến nhất vì có nhiều ưu điểm như: tính ổn định cao, ít nguy cơ tương tác hóa chất giữa các thuốc khác nhau (trong một viên thuốc), kích thước nhỏ hơn, liều lượng chính xác, dễ sản xuất. Ða số các viên nén được dùng để nuốt nguyên viên, nhưng một số có thể hòa tan trong miệng, ngậm dưới lưỡi, nhai hay sủi bọt tan trong nước (hoặc trong các dung dịch khác) trước khi nuốt, đôi khi có thể dùng để đặt trong một khoang của cơ thể...
* Viên nén nhai được (chewable tablet): Thường là các thuốc để điều trị bệnh đường tiêu hóa, thuốc sổ lãi hay thuốc chống sâu răng, chống ung thư, chống co giật... Chế phẩm thường gặp: EryPed... Malox, Peptobismol, Pepcid, Lactaid... Zentel, Fugacar... Cavident, Fluor-a-day... Videx, Lamictal...
Viên nén có bọc và tan trong ruột (enteric-coated tablet): Là thuốc viên nén được bọc thêm một lớp đặc biệt (cellulose acetate phthalate) bên ngoài để ngăn chặn sự tan rã của viên thuốc trong dạ dày và để thuốc chỉ hòa tan khi xuống được môi trường kiềm (baz) của ruột. Cơ chế này rất có ích nếu thuốc có thể gây kích thích dạ dày hoặc độ acid của dịch vị ngăn cản sự hấp thu của thuốc. Chế phẩm thường gặp: Neopyrazone, Ultrase, Azulfidine EN...
* Viên nén bọc đường / viên nén có lớp bao phủ (film-coated tablet / sugar-coated tablet): Ðối với viên nén bọc đường thì các lớp bao phủ bên ngoài gồm có: đường, tinh bột... để bảo vệ viên thuốc và tạo vị ngọt, nhưng điều này sẽ làm thuốc khó bảo quản lâu dài. Vì vậy, đã xuất hiện viên nén có lớp bao phủ (film) chỉ có một lớp bao phủ rất mỏng, trong suốt và luôn luôn là Cellulose. Ðôi lúc, lớp film này còn giúp viên thuốc phóng thích kéo dài (Ví dụ: Isoptin SR).
- Bọc đường: Neuro-40, Myonal, Arcalion...
- Lớp bao phủ (film): Mucitux, Praxilene, Ponstan, Norbactin, Cepodem, Biaxin, Erythrocin, Trental...
* Viên nén có nhiều lớp (layered tablet): Có cấu tạo gồm nhiều loại thuốc khác nhau, nằm ở các lớp tách biệt hẳn. Sự sắp xếp có thể là: Chỉ gồm 2 lớp thuốc và ở 2 mặt của viên thuốc (Ví dụ: Alaxan, Robaxisal); Hay như những vòng tròn đồng tâm, từ lớp thuốc trong ra đến lớp thuốc ngoài. Bằng cách này, ta có thể đưa nhiều loại thuốc khác nhau vào chung một viên nén mà không sợ chúng tương kỵ lẫn nhau.
* Viên nén ngậm dưới lưỡi (sublingual tablet): Thuốc sẽ được phóng thích ngay lập tức nhờ vào nước bọt và hấp thu nhanh qua hệ tĩnh mạch dưới lưỡi vào máu. Nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được trong 3-7 phút. Thuốc đạt tác dụng điều trị ngay lập tức. Thường dùng trong bệnh tim - mạch vành. Chế phẩm thường gặp: Risordan 5, Nitrostat...
* Viên nén phóng thích chậm (sustained-release (sr) / slow release (sr) / retard tablet): Là những viên thuốc nén có một chất chuyên chở hay một công thức đặc biệt để cho phép giải phóng từ từ và liên tục một loại thuốc, nhằm duy trì nồng độ thuốc ổn định trong dòng máu. Cơ chế hoạt động có thể như sau: Viên thuốc nén có nhiều lớp thuốc với độ tan rã, phân hủy khác nhau và tan dần theo thứ tự từ lớp ngoài vô lớp trung tâm; Lớp vỏ ngoài có cấu tạo đặc biệt làm cho thuốc chỉ phóng thích ra ngoài qua một hay vài lỗ rất nhỏ (giúp kéo dài thời gian tồn tại của thuốc); Cấu tạo gồm nhiều vi hạt có độ tan rã, thời gian phân hủy khác nhau... Vì vậy, những dạng thuốc này không được cắt, bẻ, nghiền nát hay nhai khi sử dụng vì sẽ làm thay đổi sự phóng thích của thuốc. Chế phẩm thường gặp: Adalate 30, Trivastal 50, Tegretol CR 0.2g, Ceclor CD, Natrilix SR, Biaxin XL, Sinemet CR, Theo-Dur, Voltaren-XR...
No comments :
Post a Comment